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Angeliq - 28cpr Riv 1mg+2mg
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Gruppo Terapeutico: Estrogeni + progestinici
| Produttore / Casa Farmaceutica |
Bayer Spa |
| Classe |
A |
| Tipo Ricetta |
RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06 |
| Categoria Ricetta |
Concedibile esente |
| Atc |
G03FA17 - Drospirenone ed estrogenoDROSPIRENONE ED ESTROGENO |
| Principio attivo |
Estradiolo emiidrato/Drospirenone |
| Nota Aifa |
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| Forma Farmaceutica |
Compresse rivestite in Blister |
| Stupefacente |
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| Categoria Farmaco |
Associazioni fisse estro-progestiniche. |
| Prezzo |
17.41€ (IVA: 10%) |
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Contenitore
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Conservazione
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Nessuna particolare condizione di conservazione |
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Data Commerciale
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Validità |
60 mesi |
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glutine |
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Classe doping |
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Note doping |
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Indicazione Terapeutica
Terapia Ormonale sostitutiva per i sintomi da Deficit di estrogeni in donne in postmenopausa da oltre 1 anno. Prevenzione dell'osteoporosi in donne in postmenopausa, ad alto rischio di fratture che presentano intolleranze o controindicazioni specifiche ad altri farmaci autorizzati per la Prevenzione dell'osteoporosi. L'esperienza nel Trattamento didonne d'eta' superiore a 65 anni e' limitata.
ControIndicazioni
Sanguinamento Genitale non diagnosticato. Carcinoma Mammario noto, pregresso o sospetto.Tumori maligni estrogeno-dipendenti noti o sospetti (es. Carcinoma dell'endometrio). Iperplasia endometriale non trattata.Episodi precedenti o in atto di tromboembolis
Interazioni
Effetti di altri medicinali su Angeliq: Il Metabolismo degli estrogeni[e dei progestinici] puo' essere aumentato dall'uso contemporaneo di sostanze di cui sia nota l'azione d'Induzione degli enzimi del Metabolismo dei farmaci, in modo specifico gli enzimi del Citocromo P450, come gli anticonvulsivanti (es. fenobarbital, fenitoina, carbamezapina) egli anti-infettivi (es. rifampicina, rifabutina, nevirapina, efaviren z). Il ritonavir ed il nelfinavir, sebbene siano noti per essere dei potenti Inibitori, se usati contemporaneamente agli ormoni steroidei esplicano, al contrario, proprieta' di Induzione. Le preparazioni erboristiche a base di Iperico (Hypericum Perforatum) possono indurre il Metabolismo degli estrogeni [e dei progestinici]. Dal punto di vista Clinico, l'aumento del Metabolismo degli estrogeni e dei progestinici puo'provocare una diminuzione del loro Effetto ed alterazioni nella tipol ogia del Sanguinamento endometriale. I principali metaboliti del drospirenone vengono prodotti senza coinvolgimento del sistema del Citocromo P450. Quindi e' improbabile che gli Inibitori di questo sistema Enzimatico influenzino il Metabolismo del drospirenone. Interazioni di Angeliq con altri medicinali. Sulla base di studi di Inibizione In vitro e/o di studi di Interazione condotti In vivo in donne volontarie, che allo stato stazionario hanno ricevuto dosi giornaliere di 3 mg di drospirenone unitamente a omeprazolo, simvastatina o midazolame, quali substrati Marker, e' improbabile un'Interazione clinicamente Rilevante del drospirenone con il Metabolismo di altri farmaci mediato dall'enzimaCitocromo P450. E' improbabile che l'uso Concomitante di Angeliq con i FANS o con gli ibitori/antagonisti del Recettore dell'angiotensina II possa aumentare il potassio Sierico. Tuttavia, l'uso Concomitante diquesti tre tipi di farmaci insieme puo' causare un modesto aumento de l potassio Sierico, piu' pronunciato nelle donne diabetiche. Le donne ipertese che assumono Angeliq e farmaci antiipertensivi possono avvertire un'ulteriore diminuzione della Pressione sanguigna.
Posologia
Le donne non sottoposte a Terapia Ormonale sostitutiva (TOS) o le donne che passano, da una Terapia eseguita in continuativa con altro prodotto combinato, ad Angeliq possono iniziare il Trattamento in qualsiasimomento. Le donne che passano da un Regime Terapeutico (TOS) di tipo Ciclico con un prodotto combinato sequenziale ad Angeliq devono iniziare il Trattamento il giorno successivo rispetto all'ultimo del Ciclo di Trattamento precedente. Dosaggio: Una Compressa al giorno. Ciascun blister copre 28 giorni di Trattamento. Somministrazione: Le compresse devono essere deglutite intere, accompagnate da un po' di liquido, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Il Trattamento e' continuativo, quindi la confezione successiva deve essere utilizzata immediatamente e seguire la precedente senza interruzione. Le compresse devono essere assunte preferibilmente alla stessa ora ogni giorno. Se si dimentica di prendere una Compressa, questa deve essere presa il piu' presto possibile. Nel caso in cui siano trascorse piu' di 24 ore, non e' piu' necessario assumere un'altra Compressa. Se si dimentica di assumere piu' compresse, e' possibile che si verifichi un Sanguinamento Vaginale.Per il Trattamento dei sintomi post-menopausali deve essere impiegata la Dose minima Efficace. All'inizio e per tutta la durata del trattam ento deve essere impiegata la Dose minima Efficace e per il piu' breveperiodo di tempo.
Avvertenze
Per il Trattamento dei sintomi della postmenopausa, la Terapia deve essere iniziata solo per i sintomi che compromettono la qualita' della vita. Prima di iniziare o riprendere una Terapia Ormonale sostitutiva, e' necessario raccogliere l'anamnesi completa della paziente e quella familiare. L'esame fisico (comprensivo di un esame della Pelvi e del seno) deve essere eseguito tenendo presente la storia medica della paziente, e le controindicazioni e le avvertenze d'uso del prodotto. Gli esami, compresa la mammografia, devono essere eseguiti in accordo con le procedure di screening convenzionali, adattate alle esigenze cliniche dei singoli soggetti. La paziente deve essere strettamente controllata se si verifica qualcuna delle sotto elencate condizioni oppure se queste si sono verificate in passato e/o si sono aggravate durante una gravidanza o una precedente Terapia Ormonale. Leiomioma o Endometriosi. Disturbi tromboembolici pregressi o in atto. Fattori di rischio per tumori estrogeno-dipendenti, es. predisposizione ereditaria di 1 gradoper Carcinoma Mammario. Ipertensione. Epatopatie. Diabete mellito con o senza coinvolgimento Vascolare. Colelitiasi. Emicrania o Cefalea (d i grado severo). Lupus eritematoso Sistemico. Storia di Iperplasia endometriale. Epilessia. Asma. Otosclerosi. La Terapia deve essere interrotta qualora si verifichino controindicazioni e nelle seguenti situazioni: Ittero o deterioramento della funzionalita' epatica. Aumento significativo della Pressione arteriosa. Insorgenza di Cefalea di tipo emicranico. Gravidanza. Iperplasia endometriale. Emorragia da rottura e piccole perdite intermestruali (spotting) possono verificarsi durante iprimi mesi di Trattamento. Se tali episodi compaiono dopo qualche tem po dall'inizio della Terapia, o continuano dopo la interruzione del Trattamento, le cause di tali fenomeni devono essere ricercate, anche mediante Biopsia endometriale per escludere un Tumore Maligno dell'endometrio. In tutte le terapie ormonali sostitutive l'eccesso di rischio si manifesta entro pochi anni del Trattamento ed aumenta con la durata dell'assunzione, ma ritorna a valori basali entro pochi anni (al massimo cinque) dalla interruzione del Trattamento. La Terapia Ormonale sostitutiva e' associata con un maggior rischio relativo di sviluppare tromboembolismo Venoso (TEV), ovvero una Trombosi venosa profonda o un'embolia polmonare. I fattori di rischio generalmente riconosciuti per il tromboembolismo Venoso includono una storia personale o familiare diTEV, l'obesita' grave (IMC > 30 kg/m2) ed il Lupus eritematoso sistem ico (LES). Non c'e' consenso sul possibile ruolo delle Vene varicose nel tromboembolismo Venoso. Quando si prevede un'immobilizzazione prolungata a seguito di interventi di chirurgia elettiva, particolarmente di chirurgia Addominale e ortopedica degli Arti Inferiori, si deve prendere in considerazione la temporanea interruzione della TOS se possibile 4-6 settimane prima dell'intervento. La TOS non deve essere ripresafino a completa mobilizzazione della donna. Gli studi randomizzati co ntrollati non evidenziano alcun beneficio CardioVascolare con la Terapia combinata continua di estrogeni coniugati e medrossiprogesterone acetato (MPA). Un grande studio Clinico randomizzato (Studio WHI) ha evidenziato come risultato secondario, un aumentato rischio di Ischemia Cerebrale in donne sane durante Trattamento combinato e continuo di estrogeni coniugati combinati e medrossiprogesterone acetato (MPA). Non e' noto se l'aumento di rischio possa riguardare anche gli altri prodotti per la Terapia Ormonale sostitutiva. Carcinoma Ovarico. In alcuni studi epidemiologici, il Trattamento prolungato (almeno 5-10 anni) di donne isterectomizzate con prodotti per la Terapia Ormonale sostitutivacontenenti solo estrogeni e' stato associato ad un aumentato rischio di Carcinoma Ovarico. Gli estrogeni possono provocare Ritenzione idrica, quindi le pazienti con disfunzioni cardiache o renali devono essereattentamente monitorate. Sono stati riportati rari casi di notevoli a umenti dei trigliceridi nel plAsma co
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati sono riportati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA (MedDRA SOC). Le frequenze sono derivate dagli studi clinici. Gli effetti indesiderati sono stati registrati in 7 studi clinici di Fase III (n=2424 donne) e considerati come correlati almeno possibilmente con Angeliq (estradiolo 1 mg / drospirenone 0.5, 1, 2, o 3 mg). I piu' comuni effetti indesiderati riportati sono dolore al Seno (>10%) e durante i primi mesi di Trattamento, sanguinamenti e spotting (>10%). I sanguinamenti irregolari di solito diminuiscono durante il Trattamento continuo. La Frequenza dei sanguinamenti diminuiscecon la durata del Trattamento. Classificazione sistemica organica: Co muni: Depressione, labilita' emozionale, nervosismo, mal di Testa, dolore Addominale, Nausea, Addome ingrossato, Neoplasia benigna del Seno,ingrossamento del Seno, ingrossamento dei fibroidi uterini, Neoplasia benigna del Cervice uterina, disturbi mestruali, perdite vaginali, as tenia, Edema localizzato. Non comuni: aumento o diminuzione di peso, Anoressia, aumento dell?appetito, Iperlipemia, disturbi del sonno, ansiet?, diminuzione della libido, Parestesia, diminuzione della capacit? di Concentrazione, capogiro, disturbi degli occhi, disturbi della vista, palpitazioni, embolismo, Trombosi venosa, Ipertensione, Emicrania, Tromboflebite, Vene varicose, Dispnea, disturbi gastroinTestinali, Diarrea, Costipazione, Vomito, secchezza delle Fauci, Flatulenza, disturbi del gusto, Test funzionalita' epatica anormali, disturbi della pelle, Acne, Alopecia, prurito, Rash, Irsutismo, disturbi della Cute, dolore alle estremita', dolore alla schiena, atralgia, crampi muscolari, disturbi del tratto Urinario, infezioni del tratto Urinario, Carcinoma Mammario, Iperplasia endometriale, Neoplasia uterina benigna, fibrocisti al Seno, disturbi uterini, disturbi ovarici, disturbi della Cervice,dolore Pelvico, disturbi vulvovaginali, candida Vaginale, Vaginite, s ecchezza Vaginale, Edema generalizzato, Edema localizzato, dolore Toracico, malessere, aumento della sudorazione. Rari: Anemia, Vertigine, tinnito, Colelitiasi, Mialgia, salfingite, galattorea, brividi. Si e' utilizzato il termine MedDRA piu' appropriato per descrivere una specifica Reazione, i suoi sinonimi e condizioni collegate. Informazioni aggiuntive per particolari popolazioni: I seguenti effetti indesiderati, classificati dallo sperimentatore come correlati almeno possibilmente al Trattamento con Angeliq, sono stati registrati in due studi cliniciin donne ipertese. Disturbi del Metabolismo e nutrizione: Iperkalemia . Patologie cardiache: Insufficienza cardiaca, flutter atriali, intervallo QT prolungato, Cardiomegalia. Esami diagnostici: aumento della Concentrazione plasmatica di Aldosterone. I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati in associazione con i prodotti per la Terapia Ormonale sostitutiva: Eritema nodoso, Eritema multiforme, Cloasma e Dermatite emorragica. Il rischio complessivo di Carcinoma Mammario aumenta con l'aumentare della durata del Trattamento in pazienti che utilizzano, o hanno utilizzato di recente, una Terapia Ormonale sostitutiva. Nelle terapie ormonali sostitutive a base di soli estrogeni, le stime del rischio relativo (RR) ottenute da una rianalisi dei dati originalidi 51 studi epidemiologici (in cui >80% delle TOS erano a base di sol i estrogeni) e dello studio epidemiologico Million Women Study (MWS) sono simili, rispettivamente 1,35 (95% IC 1,21-1,49) e 1,30 (95% IC 1,21-1,40). Per la TOS a base di associazioni estro-progestiniche, diversi studi epidemiologici hanno evidenziato un rischio complessivo di Carcinoma Mammario piu' elevato rispetto a TOS a base di soli estrogeni. Il MWS indica che, rispetto alle pazienti che non ne hanno mai fatto uso, l'impiego di vari tipi di TOS a base di associazioni estro-progestiniche e' stato associato ad un maggiore rischio di Carcinoma Mammario(RR = 2,00; 95%IC: 1,88-2,12) rispetto all'uso di soli estrogeni (RR = 1,30; 95%IC: 1,21-1,40) o del tibolone (RR = 1,45; 95%IC: 1,25-1,68). Lo studio WHI ha evidenziato un ris
Gravidanza e allattamento
Gravidanza: Angeliq non e' indicato durante la gravidanza. Nel caso siverifichi una gravidanza durante l'uso di Angeliq, il Trattamento dev e essere interrotto immediatamente. Non sono disponibili dati clinici su gravidanze esposte al drospirenone. Studi condotti su animali hannomostrato tossicita' sulla Funzione riproduttiva (vedere paragrafo 5.3 ). Il possibile rischio per l'uomo non e' noto. I risultati della maggior parte degli studi epidemiologici condotti fino ad oggi sull'esposizione accidentale del Feto ad associazioni di estrogeni e altri progestinici non hanno evidenziato effetti teratogeni o tossici per il Feto.Allattamento: Angeliq non e' indicato durante l'allattamento.
Proprieta farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: associazioni fisse estro-progestiniche; codice ATC G03FA17. Estradiolo Angeliq contiene il 17β-estradiolo Sintetico, che è chimicamente e biologicamente identico all’estradiolo Endogeno umano. Esso compensa la perdita di produzione di estrogeni nelle donne in Menopausa ed allevia i sintomi della Menopausa. Gli estrogeni prevengono la perdita di Massa ossea dopo la Menopausa o dopo Ovariectomia. Drospirenone Il drospirenone è un Progestinico Sintetico. Poiché gli estrogeni promuovono la crescita dell’Endometrio, gli estrogeni da soli incrementano il rischio di Iperplasia e di Carcinoma dell’Endometrio. L’aggiunta di un Progestinico riduce, ma non elimina, il rischio di Iperplasia endometriale estrogeno-indotta nelle donne non isterectomizzate. Il drospirenone esplica un’attività Antagonista nei confronti dell’Aldosterone. Quindi è possibile osservare un aumento dell’Escrezione di sodio e Acqua e una diminuzione dell'Escrezione di potassio.Studi condotti su animali, il drospirenone non ha mostrato alcuna attività estrogenica, Glucocorticoide o antiGlucocorticoide. Informazioni sugli studi clinici Attenuazione della Sintomatologia da Deficit di estrogeni e profili di Sanguinamento. L’attenuazione della Sintomatologia Menopausale è stata ottenuta durante le prime settimane di Trattamento. Nel 73% delle donne è stata osservata Amenorrea fra il 10° e il 12° mese di Trattamento. Nel 59% delle donne sono comparse emorragie da rottura e/o piccole perdite intramestruali (spotting) durante i primi tre mesi di Trattamento, mentre nel 27% delle donne queste sono comparse fra il 10° e il 12° mese di Trattamento. Prevenzione dell’Osteoporosi Il Deficit di estrogeni della Menopausa è associato ad un aumento del turnover osseo e alla perdita di Massa ossea. L’Effetto degli estrogeni sulla densità minerale ossea è dose-dipendente. La protezione sembra essere Efficace finché dura il Trattamento. Dopo la Sospensione della TOS la perdita di Massa ossea ha un andamento simile a quello delle pazienti non trattate. I risultati dello studio WHI e di meta-analisi di studi clinici mostrano che l’uso di TOS, da sola o in associazione con un Progestinico, prescritta a pazienti prevalentemente sane, riduce il rischio di fratture dell’anca, delle vertebre e di altre fratture osteoporotiche. La TOS può anche prevenire le fratture in donne con bassa densità ossea e/o Osteoporosi conclamata, ma le prove a favore di questa ipotesi sono limitate. Dopo 2 anni di Trattamento con Angeliq, l’incremento della densità minerale ossea dell’anca (BMD) è stato del 3,96±3,15% (media±SD) nelle pazienti osteopeniche e del 2,78±1,89% (media±SD) nelle pazienti non osteopeniche. La percentuale di donne che hanno mantenuto o migliorato la densità minerale ossea (BMD) nella zona dell’anca durante il Trattamento è stata del 94,4% nelle pazienti osteopeniche e del 96,4% nelle pazienti non osteopeniche. Angeliq si è inoltre rivelato Efficace sulla BMD della colonna Lombare. L’incremento dopo 2 anni era del 5,61±3,34% (media±SD) nelle pazienti osteopeniche e del 4,92±3,02% (media±SD) nelle pazienti non osteopeniche. La percentuale di donne osteopeniche che hanno mantenuto o migliorato la BMD nella zona Lombare durante il Trattamento è stata del 100%, contro il 96,4% nelle donne non osteopeniche. Attività antimineralcorticoide Il drospirenone ha proprietà antagoniste dell’Aldosterone che possono risultare in una diminuzione della Pressione sanguigna nelle donne ipertese. In uno studio in doppio cieco controllato verso Placebo, nelle donne ipertese in post-Menopausa trattate con Angeliq (n=123) per 8 settimane si è osservata una diminuzione significativa dei valori della Pressione sistolico/diastolica (misurazione &l
proprieta farmacocinetiche
Drospirenone Assorbimento Dopo Somministrazione Orale, il drospirenone viene assorbito rapidamente e completamente. Con una singola Somministrazione, livelli sierici di picco pari a circa 21,9 ng/ml vengono raggiunti circa 1 ora dopo l’assunzione. In seguito a Somministrazione ripetuta, dopo circa 10 giorni si raggiunge una Concentrazione massima allo stato stazionario pari a 35,9 ng/ml. La biodisponibilità assoluta è compresa fra il 76 e l’85%. La contemporanea assunzione di cibo non ha alcuna influenza sulla biodisponibilità. Distribuzione Dopo Somministrazione Orale, i livelli sierici di drospirenone diminuiscono in due fasi caratterizzate da un’Emivita Terminale media di circa 35-39 ore. Il drospirenone si lega all’Albumina sierica, ma non alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) o alla globulina legante i corticosteroidi (CBG). Soltanto il 3-5% della Concentrazione sierica totale del farmaco è presente sotto forma di Steroide libero. Il volume apparente di Distribuzione medio del drospirenone è pari a 3,7-4,2 l/kg. Metabolismo Dopo Somministrazione Orale, il drospirenone è in gran parte metabolizzato. I principali metaboliti nel Plasma sono la forma acida del drospirenone, prodotta per apertura dell’anello lattonico, ed il 4,5-diidro-drospirenone-3-solfato, che si formano entrambi senza il coinvolgimento del sistema del P450. Entrambi i metaboliti maggiori sono farmacologicamente inattivi. Sulla base dei dati In vitro, il drospirenone viene metabolizzato in misura minore dal Citocromo P450 3A4. Gli studi In vitro e clinici non indicano un Effetto inibitorio del drospirenone sugli enzimi del CYP dopo la Somministrazione di Angeliq. Eliminazione La Clearance metabolica del drospirenone nel Siero è di 1,2-1,5 ml/min/kg, con una variabilità interindividuale di circa il 25%. Il drospirenone viene eliminato solo in tracce nella forma immodificata. I metaboliti del drospirenone vengono eliminati con le Feci e con le urine con un rapporto di Escrezione di circa 1,2-1,4. L’Emivita di eliminazione dei metaboliti con le urine e con le Feci è di circa 40 ore. Condizioni allo stato stazionario e linearità Dopo Somministrazione Orale giornaliera di Angeliq, le concentrazioni di drospirenone raggiungono lo stato stazionario (steady-state) in circa 10 giorni. I livelli sierici di drospirenone hanno mostrato un Accumulo di un Fattore di circa 2-3 in conseguenza del rapporto fra l’Emivita Terminale e l’intervallo tra le somministrazioni. Allo stato stazionario, i livelli medi di drospirenone nel Siero fluttuano tra 14 e 36 ng/ml dopo la Somministrazione di Angeliq. La Farmacocinetica del drospirenone è proporzionale alla Dose in un intervallo di dosi compreso fra 1 e 4 mg. Estradiolo Assorbimento Dopo Somministrazione Orale l’estradiolo viene assorbito rapidamente e completamente. Durante l’Assorbimento ed il primo Passaggio attraverso il fegato, l’estradiolo viene in gran parte metabolizzato, cosicché la biodisponibilità assoluta dell’Estrogeno dopo Somministrazione Orale si riduce a circa il 5% della Dose. Concentrazioni massime pari a circa 22 pg/ml sono state raggiunte 6-8 ore dopo una singola Somministrazione Orale di Angeliq. L’assunzione di cibo non ha avuto alcun Effetto sulla biodisponibilità dell’estradiolo rispetto a quanto osservato per l’assunzione del medicinale a stomaco vuoto. Distribuzione Dopo Somministrazione Orale di Angeliq si osserva solo una graduale variazione dei livelli sierici dell’estradiolo durante un intervallo di Somministrazione di 24 ore. A causa dell’ampio pool di glucuronidi e di solfati dell’Estrogeno in Circolo da una parte e del riCircolo Enteroepatico dall’altra, l’Emivita Terminale dell’estradiolo rappresenta un Parametro composito che dipende da tutti questi processi ed è compreso in un intervallo di 13-20 ore dopo Somministrazione Orale. L’estradiolo
Dati preclinici
Gli studi con estradiolo e drospirenone condotti nell’animale hanno evidenziato gli effetti estrogenici e progestinici attesi. Non ci sono dati preclinici di rilievo per il prescrittore oltre a quelli già inclusi in altri paragrafi del Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto.
Data ultimo aggiornamento : 18/02/2013
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