 |
Rytmonorm - 28cps 425mg Rp Pvc/A
|
|
|
|
|
Gruppo Terapeutico: Antiaritmici
| Produttore / Casa Farmaceutica |
Abbott Srl |
| Classe |
A |
| Tipo Ricetta |
RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06 |
| Categoria Ricetta |
Concedibile esente |
| Atc |
C01BC03 - PropafenonePROPAFENONE |
| Principio attivo |
Propafenone cloridrato |
| Nota Aifa |
|
| Forma Farmaceutica |
Capsule in Blister opaco |
| Stupefacente |
|
| Categoria Farmaco |
Antiaritmici, classe I e III. |
| Prezzo |
13.22€ (IVA: 10%) |
|
Contenitore
|
|
|
Conservazione
|
Compresse rivestite e capsule rigide a Rilascio prolungato: conservareil medicinale a temperatura inferiore ai 30 gradi C. Soluzione iniett abile per uso endovenoso: conservare il medicinale a temperatura compresa tra 15 gradi C e 25 gradi C. |
|
Data Commerciale
|
|
|
Validità |
60 mesi |
|
glutine |
|
|
Classe doping |
|
|
Note doping |
|
|
|
Indicazione Terapeutica
Compresse rivestite da 150 mg e 300 mg e capsule rigide a Rilascio prolungato 325 mg e 425 mg: Prevenzione e Trattamento di tachicardie e tachiaritmie ventricolari e sopraventricolari, compresa la Sindrome di W.P.W., quando associate a sintomi disabilitanti. Soluzione iniettabileper uso endovenoso da 70 mg/20 ml: rapido controllo o Profilassi a br eve termine di tachicardie e tachiaritmie ventricolari e sopraventricolari, compresa la Sindrome di W.P.W., quando associate a sintomi disabilitanti.
ControIndicazioni
Ipersensibilita' al Principio attivo, ad altre sostanze strettamente collegate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti; Sindrome di Brugada nota, Insufficienza cardiaca manifesta, Shock cardiogeno (ad eccezione di quello provocato d
Interazioni
In caso di impiego contemporaneo di anestetici locali nonche' di altrifarmaci che determinano un Effetto inibitorio sulla Frequenza cardiac a e/o sulla contrattilita' del Miocardio deve essere tenuta in considerazione la possibilita' di un potenziamento degli effetti collaterali del medicinale. Sono stati riscontrati aumenti dei livelli plasmatici di ciclosporina, teofillina, desipramina, propranololo, metoprololo e digossina a seguito della Somministrazione contemporanea di questi farmaci con propafenone. L'uso Concomitante con rifampicina puo' ridurre l'efficacia antiaritmica del propafenone per Riduzione della Concentrazione plasmatica. Gli anticoagulanti orali possono interagire con propafenone, con conseguente potenziamento dell'Effetto Anticoagulante. Siraccomanda quindi di controllare accuratamente i parametri della coag ulazione di quei pazienti trattati contemporaneamente con anticoagulanti orali e propafenone poiche' propafenone cloridrato puo' potenziare l'efficacia di tali farmaci; causando un aumento del tempo di Protrombina. Farmaci che inibiscono CYP2D6, CYP1A2 e CYP3A4 come chetoconazolo, cimetidina, chinidina, eritromicina e succo di pompelmo possono causare un incremento dei livelli di propafenone. I pazienti con questa Interazione dovrebbero essere attentamente monitorati e la Dose modificata di conseguenza. La co-Somministrazione del Propafenone con farmaci metabolizzati dal CYP2D6 (come la venlafaxina) possono causare un aumento dei livelli di questi farmaci. Il propafenone e' controindicato inco-Somministrazione con ritonavir per il potenziale aumento delle con centrazioni plasmatiche. La Terapia di combinazione di amiodarone e propafenone puo' avere effetti sulla Conduzione e sulla ripolarizzazionecardiaca e condurre ad anomalie potenzialmente proaritmiche. Possono essere richiesti degli aggiustamenti posologici per entrambe i composti sulla base della Risposta terapeutica. L'uso Concomitante del propafenone e della lidocaina non ha evidenziato effetti significativi sullafarmacocinetica. Tuttavia, la co-Somministrazione del propafenone e d ella lidocaina in Infusione Endovenosa ha riportato un aumento del rischio di eventi avversi sul sistema nervoso centrale. Il fenobarbital e' conosciuto come un induttore del CYP3A4. Si richiede un attento Monitoraggio della Risposta alla Terapia con propafenone durante la co- Somministrazione Cronica con fenobarbital. La co-Somministrazione di propafenone cloridrato e fluoxetina nei soggetti con estesa Metabolizzazione incrementa i valori di Cmax e AUC del S- propafenone del 39% e 50%e di Cmax ed AUC del R-propafenone del 71% e 50% rispettivamente. L'u so Concomitante con paroxetina puo' provocare un aumento del livello Plasmatico di propafenone. Basse dosi di propafenone possono essere sufficienti per provocare la Risposta terapeutica desiderata.
Posologia
La Posologia dovra' essere come riportato di seguito, a meno di variazioni apportate dal medico. Compresse rivestite da 150 mg e 300 mg: peril Trattamento iniziale e quello di mantenimento, la Dose giornaliera consigliata e' di 450-600 mg (una Compressa da 150 mg tre volte al gi orno o una Compressa da 300 mg due volte al giorno). Occasionalmente puo' essere necessario un aumento della Dose giornaliera fino a 900 mg (una Compressa da 300 mg o due compresse da 150 mg tre volte al giorno). Questa Dose giornaliera puo' essere superata solamente in casi eccezionali sotto stretto controllo Cardiologico. Questi dosaggi si riferiscono a pazienti con peso corporeo di circa 70 kg. Le dosi giornalieredovranno essere ridotte proporzionalmente per pazienti con peso corpo reo inferiore. La Dose deve essere adattata alle esigenze individuali dei pazienti. Complessivamente non sono state osservate differenze in termini di sicurezza o di Efficacia tra i pazienti anziani. Tuttavia non puo' essere esclusa una maggiore sensibilita' di alcuni soggetti piu' anziani, pertanto, questi pazienti devono essere attentamente monitorati. Lo stesso vale per la Terapia di mantenimento. Qualsiasi aumento di Dosaggio, che potrebbe essere richiesto, deve essere iniziato dopo almeno 5 - 8 giorni di Trattamento. Per via del loro sapore amaro e per via dell'effetto anestetizzante Locale del Principio attivo, le compresse devono essere inghiottite intere con un sorso di liquido, a stomaco pieno. Compresse rivestite da 150 mg e 300 mg: sono indicate Perla Terapia Orale di mantenimento e per la Prevenzione di recidive. Ca psule rigide a Rilascio prolungato da 325 mg e 425 mg: per il Trattamento iniziale e quello di mantenimento, la Dose giornaliera consigliatae' di 650 mg (una Capsula a Rilascio prolungato di 325 mg due volte a l giorno). Occasionalmente puo' essere necessario un aumento della Dose giornaliera fino a 850 mg (una Capsula a Rilascio prolungato di 425 mg due volte al giorno). Le capsule devono essere inghiottite intere con un sorso di liquido, a stomaco pieno. La Dose individuale di mantenimento dovra' essere determinata sotto controllo specialistico Cardiologico comprendente ripetute valutazioni elettrocardiografiche e rilievi della Pressione arteriosa (Fase di aggiustamento posologico). Se la durata dell'intervallo QRS e' prolungata o l'intervallo QT corretto per la Frequenza e' prolungato di oltre il 20%, la Dose dovra' essere ridotta o sospesa fino alla normalizzazione del tracciato elettrocardiografico. In pazienti anziani o in pazienti con gravi danni miocardici, la Dose dovra' essere aumentata gradualmente effettuando uno speciale controllo durante la Fase iniziale del Trattamento. Soluzione iniettabile per uso endovenoso da 70 mg/20 ml: la Somministrazione intravenosain Dose singola e' di 1 mg/kg di peso corporeo (corrispondente ad una Fiala di 20 ml in pazienti di peso corporeo di 70 kg). Spesso l'effet to Terapeutico desiderato puo' gia' essere raggiunto con una Dose di 0,5 mg/kg di peso corporeo (corrispondenti a 10 ml di Soluzione). Il Trattamento dovrebbe iniziare con la piu' bassa Dose possibile, tenendo il paziente sotto stretto controllo elettrocardiografico e pressorio. L'iniezione intravenosa lenta dovrebbe essere somministrata entro un periodo di 3-5 minuti. Se necessario la Dose singola puo' essere aumentata a 2 mg/kg di peso corporeo (corrispondenti a 40 ml di Soluzione). L'intervallo tra due iniezioni dovrebbe essere di circa 90-120 minuti.Se l'intervallo QRS risultasse prolungato o se si osservasse un allun gamento dell'intervallo QT corretto per la Frequenza (di oltre il 20%), la Somministrazione dovrebbe essere sospesa immediatamente. Per Infusione di breve durata (1-3 ore) la Dose di 0,5-1 mg/min di farmaco Soluzione iniettabile viene somministrata in Soluzione al 5% di Glucosio o Fruttosio. Per Infusione di lunga durata e' generalmente sufficienteuna Dose giornaliera di 560 mg (corrispondenti a 160 ml di Soluzione) . Per la preparazione dell'Infusione deve essere utilizzata una Soluzione di Glucosio o Fruttosio al 5%. A
Eccipienti
Compresse rivestite da 150 mg e 300 mg: amido pregelificato, copovidone, crospovidone, ipromellosa, macrogol 6000, magnesio stearato, silicone antischiuma Emulsione (polidimetilsilossano, poliglicolsteariletere), sodio laurilsolfato, talco, titanio diossido. Capsule rigide a Rilascio prolungato da 325 mg: ipromellosa, magnesio stearato. Composizione della Capsula: gelatina, ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172), sodio laurilsolfato, titanio diossido (E 171). Capsule rigide a Rilascio prolungato da 425 mg: ipromellosa, magnesio stearato. Composizione della Capsula: gelatina, ossido di ferro rosso (E 172), sodio laurilsolfato, titanio diossido (E 171). Soluzione iniettabile per uso endovenoso da 70 mg/20 ml: Acqua per preparazioni iniettabili, Glucosio.
Avvertenze
E' essenziale valutare dal punto di vista elettrocardiografico e Clinico ogni paziente cui venga somministrato propafenone cloridrato prima e durante la Terapia allo scopo di determinare se la Risposta al propafenone cloridrato sia tale da giustificare un uso continuativo. Dopo Somministrazione di propafenone puo' rivelarsi la Sindrome di Brugada oppure possono essere provocate alterazioni dell'elettrocardiogramma (ECG) simili al Brugada nei portatori della Sindrome precedentemente asintomatici. Una volta iniziata la Terapia con propafenone deve essere eseguito un ECG per escludere alterazioni indicative della Sindrome di Brugada. Propafenone cloridrato puo' peggiorare la Miastenia grave. Ilfarmaco Soluzione iniettabile contiene Glucosio. La Frequenza e la so glia di sensibilita' dei pace-makers possono subire alterazioni durante la Terapia con propafenone. Percio' il funzionamento dei pace-makersdovra' essere opportunamente verificato e modificato di conseguenza. Esiste un potenziale di conversione della Fibrillazione Atriale parossistica in flutter Atriale con conseguente Blocco della Conduzione 2:1 o Conduzione 1:1. Analogamente ad altri farmaci Antiaritmici di classe1C, nei pazienti affetti da Cardiopatia strutturale significativa si possono piu' facilmente manifestare gravi eventi avversi, pertanto, propafenone cloridrato e' controindicato in questi pazienti. In caso di pregresso Infarto Miocardico, l'uso del medicinale deve essere limitato al Trattamento delle aritmie ventricolari che mettono in pericolo lavita del paziente. In pazienti che presentano una alterata funzionali ta' epatica o Renale, puo' verificarsi Accumulo di farmaco anche con la Somministrazione di dosi terapeutiche del medicinale. Tuttavia, sotto costante controllo elettrocardiografico, questi pazienti possono essere trattati con il farmaco a dosi ridotte. Propafenone cloridrato deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con Ostruzione delle vie aeree. Somministrare con cautela in pazienti con broncopneumopatia ostruttiva poiche' l'attivita' Beta-bloccante del propafenone puo' aumentare le resistenze delle vie respiratorie. Durante Infusione continua e' consigliato un Monitoraggio accurato del tracciato elettrocardiografico e del valore della Pressione arteriosa.
Effetti indesiderati
Per il propafenone cloridrato sono stati segnalati i seguenti eventi avversi. Potrebbe non essere stata stabilita una relazione di causalita'. In rare occasioni, particolarmente con elevate dosi iniziali, si sono verificati disturbi gastrointestinali come, ad esempio, Anoressia, gonfiore, Nausea e Vomito, Costipazione; secchezza delle Fauci, saporeamaro, dolori addominali e sensazione di Torpore in bocca; sporadicam ente visione confusa e vertigini; molto raramente stanchezza e mal di testa, dolori al petto, Astenia, irrequietezza, incubi, disturbi del sonno, disturbi psichici quali stati ansiosi, confusione, Sincope, convulsioni e sintomi extrapiramidali (atassia), Parestesia, Vertigine, reazioni allergiche. Occasionalmente sono state osservate reazioni allergiche cutanee, come arrossamento, prurito, Esantema od Orticaria, Sindrome Lupus-simile, Rash cutanei. Tali reazioni regrediscono completamente interrompendo la Somministrazione del farmaco. In pazienti anzianie' stata occasionalmente osservata Ipotensione Posturale (disturbi ci rcolatori) ed ortostatica. Questi sintomi regrediscono dopo Riduzione delle dosi somministrate o dopo interruzione della Somministrazione del farmaco. In rari casi possono comparire Bradicardia o blocchi SA, AVo IV (gli antidoti dei blocchi SA o AV sono atropina od orciprenalina ; in caso di blocchi IV l'antidoto e' l'elettroterapia); in caso di grave danno Miocardico (come nel caso di Infarto Miocardico Acuto, nellamiocardite, etc.), il farmaco puo' avere un Effetto maggiore di quell o desiderato sull'impulso della Conduzione dell'eccitazione nel sistema di His-Purkinje (antidoto: elettroterapia) o sulla contrattilita' miocardica (antidoto: glicosidi cardiaci). Una Insufficienza cardiaca puo' essere esacerbata. Durante il Trattamento con il medicinale, puo' verificarsi Colestasi. Cio' indica ipersensibilita' individuale del tipo iperergico-allergico. Questo Sintomo non e' dose- dipendente ed e' totalmente Reversibile a seguito della Sospensione del Trattamento con il farmaco. Non puo' essere escluso il rischio di insorgenza di Tachicardia Ventricolare o, in casi rari, di fibrillazioni ventricolari. Esiste la possibilita' potenziale per una conversione della fibrillazioneAtriale parossistica a flutter Atriale con Blocco della Conduzione 2: 1 o Conduzione 1:1. In alcuni casi una diminuzione della potenza sessuale e della conta spermatica sono state osservate dopo Somministrazione di alte dosi di propafenone. Questo fenomeno e' Reversibile quando il Trattamento viene sospeso. Tuttavia, dal momento che il Trattamento con il medicinale puo' essere vitale per il paziente, la Somministrazione del farmaco non deve essere sospesa per l'eventuale comparsa di questi ultimi effetti indesiderati senza consulto medico. Molto raramente e' stata osservata una diminuzione completamente Reversibile dei leucociti, dei granulociti e delle Piastrine. Sono stati osservati casi isolati di Agranulocitosi. In pazienti con Asma Bronchiale o Anamnesi di Broncospasmo il farmaco puo' indurre la Esacerbazione del fenomeno. Sono stati inoltre riportati casi di anomalie epatiche, tra cui danno Epatocellulare, Ittero, Colestasi ed Epatite ed aumento dei livelli enzimatici nel fegato (transaminasi e fosfatasi). Propafenone cloridratoa Rilascio prolungato: reazioni nel corso di Trial Clinici. Patologie del sistema nervoso. Comune: Disgeusia (alterazione del gusto), stord imento (escluso vertigini), Emicrania. Patologie cardiache. Comune: Blocco AtrioVentricolare di primo grado, palpitazioni, disturbi della Conduzione, Bradicardia sinusale, Bradicardia. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: Dispnea. Patologie gastrointestinali. Comune: Costipazione, Nausea, dolore Addominale. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di Somministrazione. Comune: affaticamento, debolezza. Esami diagnostici. Comune: aumento dell' alaninaamminotransferasi.
Gravidanza e allattamento
Non esistono studi adeguati e ben controllati sulle donne in gravidanza. E' noto che Propafenone cloridrato sia in grado di superare la barriera placentare nell'uomo. La Concentrazione del propafenone nel cordone ombelicale risulta essere circa il 30% di quella nel Sangue materno. L'assunzione del medicinale durante la gravidanza deve essere effettuata nei casi di riconosciuta ed effettiva necessita', sotto diretto controllo medico. Non vi sono studi a riguardo l'escrezione del propafenone nel latte materno. Dati limitati inducono a ritenere che propafenone possa essere escreto nel latte materno. A motivo dei potenziali gravi effetti indesiderati sul Neonato, decidere se fare interrompere l'allattamento o l'impiego del farmaco, considerando l'importanza di quest'ultimo per la madre.
Composizione
Propafenone cloridrato.
Proprieta farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Antiaritmici, classe IC. Codice ATC: C01BC03. Il propafenone cloridrato è un farmaco antiaritmico molto Efficace, dotato di azione anestetica Locale e di Effetto stabilizzante la Membrana delle cellule miocardiche, e di Blocco dei canali del sodio (Vaughan Williams, Classe 1C). Questo farmaco possiede, inoltre, una lieve Efficacia Beta-bloccante (di classe II secondo Vaughan Williams). Propafenone cloridrato riduce il tasso di aumento del potenziale di azione rallentando, di conseguenza, la Conduzione dell’impulso (Effetto dromotropico negativo). Esso prolunga il periodo Refrattario Atriale e Ventricolare proporzionalmente al Dosaggio impiegato. Propafenone cloridrato prolunga i periodi refrattari nei fasci accessori nei pazienti affetti da Sindrome WPW. Perciò RYTMONORM ha un Effetto potente ed Efficace nelle aritmie cardiache di differente origine.
proprieta farmacocinetiche
Emivita di Fase b: 3,6 ± 0,2 ore. Legame con le proteine plasmatiche: 97%. Subisce un importante Metabolismo Epatico di primo Passaggio; la quota di farmaco immodificato escreta per via Renale è dell’1% nelle 24 ore. E’ noto che Propafenone subisca una biotrasformazione presistemica diffusa e saturabile (Effetto del primo Passaggio Epatico CYP2D6) che conduce ad una biodisponibilità assoluta Dose e forma farmaceutica-dipendente. Esistono due cicli determinati geneticamente di Metabolismo del propafenone. In oltre il 90% dei pazienti, il farmaco viene rapidamente e diffusamente metabolizzato con un’Emivita di eliminazione compresa tra le due e le dieci ore. Questi pazienti metabolizzano il propafenone in due metaboliti attivi: 5-idrossipropafenone che viene formato dal CYP2D6 e l’N-depropilpropafenone (norpropafenone) che viene formato sia dal CYP3A4 che dal CYP1A2. In una percentuale inferiore al 10% dei pazienti, il Metabolismo del propafenone risulta più lento poiché il 5-idrossi Metabolita non viene formato affatto o viene scarsamente formato. L’Emivita di eliminazione del propafenone cloridrato a Rilascio immediato calcolata risulta compresa tra le 2,8 ore e le 11 ore (tra le 10 e le 32 ore per il propafenone a Rilascio prolungato) nei pazienti che metabolizzano questo farmaco in larga misura ed è risultata pari a 17 ore nei pazienti in cui il Metabolismo del farmaco risulta scarso. Nei pazienti in cui il Metabolismo del farmaco avviene in larga misura, il Ciclo di idrossilazione saturabile (CYP2D6) mostra una Farmacocinetica non lineare. Nei pazienti in cui il Metabolismo del farmaco è lento, la Farmacocinetica del propafenone è lineare. Poichè lo stato stazionario è raggiunto tre o quattro giorni (quattro o cinque giorni per il Rilascio prolungato) dopo l’assunzione del farmaco in tutti i pazienti, lo schema posologico raccomandato in caso di assunzione del propafenone cloridrato a Rilascio immediato e a Rilascio prolungato risulta lo stesso per tutti i pazienti. Con il propafenone, esiste un considerevole grado di variabilità individuale della Farmacocinetica che è in larga parte dovuto all’Effetto del primo Passaggio Epatico ed ad una Farmacocinetica non lineare nei pazienti con Metabolismo intensivo. L’ampia variabilità dei livelli ematici richiede un’accurata titolazione del Dosaggio in tutti i pazienti ed un’attenzione particolare alle prove cliniche ed elettrocardiografiche di tossicità. Per Somministrazione Orale : RYTMONORM 150 mg e 300 mg Compresse rivestite : dopo un rapido inizio (circa 30 minuti), raggiunge il massimo della sua azione dopo 2-3 ore e l’Effetto persiste per più di 8 ore. RYTMONORM 150 mg e 300 mg Compresse rivestite è ben assorbito dal tratto Gastrointestinale e la sua biodisponibilità è del 49%. RYTMONORM 325 mg e 425 mg Capsule rigide a Rilascio prolungato : raggiunge il massimo della sua azione dopo 3-8 ore e l’Effetto, grazie al Rilascio prolungato del Principio attivo, persiste per più di 12 ore. La caratteristica del Rilascio prolungato garantisce inoltre, con due sole somministrazioni giornaliere, concentrazioni ematiche di propafenone più costanti di quelle ottenute con RYTMONORM 150 mg e 300 mg Compresse rivestite assunto tre volte al giorno. RYTMONORM 325 mg e 425 mg Capsule rigide a Rilascio prolungato è ben assorbito dal tratto Gastrointestinale e la sua biodisponibilità è del 32%. Poiché il propafenone è soggetto a Metabolismo Epatico di primo Passaggio ed ha una cinetica di tipo non lineare (esponenziale), con la formulazione a Rilascio prolungato, la quota di farmaco disponibile a livello Ematico risulta essere, a parità di Dosaggio, inferiore a quella ottenibile dopo Somministrazione di RYTMONORM 150 mg e 300 mg Compresse rivestite. Allo scopo di ottenere una pari esposizione, sono quindi richiesti dei dosaggi gi
Dati preclinici
I dati preclinici non evidenziano che l’assunzione di questo farmaco possa comportare un pericolo particolare per l’uomo secondo gli studi convenzionali condotti sulla farmacologia di sicurezza, sulla tossicità da Dose ripetuta, sulla genotossicità, sul potenziale Cancerogeno o sulla tossicità a carico della riproduzione. Tossicità acuta Le prove tossicologiche hanno dimostrato che il propafenone, nei più comuni animali di laboratorio, è ben tollerato (DL50 ratto p.o. 913 mg/kg; Mus Musculus p.o. 728 mg/kg senza sostanziali differenze fra i due sessi). Tossicità Subacuta e Cronica Gli studi di tossicità Subacuta e Cronica non hanno evidenziato negli animali trattati alcuna Alterazione funzionale o istologica a carico degli apparati uropoietico, Epatico e Midollare. Non è risultato inoltre essere nè Mutageno, nè Teratogeno.
Data ultimo aggiornamento : 18/02/2013
Codice Ministeriale: 24862106 - Tutti i prezzi dei prodotti sono IVA inclusa. Il contenuto di questa pagina ha esclusivo valore divulgativo e non sostituisce la consultazione del medico o del farmacista.
Questo testo e' stato pubblicato utilizzando unicamente materiale divulgativo e schede tecniche delle aziende produttrici.
SalutePharm.it declina ogni responsabilita' riguardo l'attendibilita' del contenuto.
Aiutaci a migliorare questo servizio
Per quale motivo(sintomo) fai uso di questo medicinale Rytmonorm - 28cps 425mg Rp Pvc/A ?
0 contributo/i dagli utenti
Trovato questo articolo interessante?
Condividilo sulla tua rete di contatti Twitter, sulla tua bacheca su Facebook o semplicemente premi "+1" per suggerire questo risultato nelle ricerche in Google. Diffondere contenuti che trovi rilevanti aiuta questo sito a crescere. Grazie!
